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シクレソニド

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シクレソニド
Ciclesonide.svg
Ciclesonide ball-and-stick from crystal.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a607008
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 Nasal inhalation
識別
CAS番号
126544-47-6 ×
ATCコード R01AD13 (WHO) R03BA08 (WHO)
PubChem CID: 6918155
IUPHAR/BPS 7469
DrugBank DB01410 チェック
ChemSpider 5293368 チェック
UNII S59502J185 チェック
KEGG D01703  チェック
ChEMBL CHEMBL1201164 ×
別名 (11β, 16α)-16, 17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy)- pregna-1, 4-diene-3, 20-dione
化学的データ
化学式 C32H44O7
分子量 540.688 g/mol

シクレソニド: Ciclesonide)は、喘息(ぜんそく)アレルギー性鼻炎の治療に使用される糖質コルチコイドである。糖質コルチコイドは副腎皮質ホルモンのひとつで、副腎皮質ホルモンはステロイドホルモンに属している。

日本では、帝人ファーマから吸入ステロイド喘息治療剤のオルベスコ(オルベスコインヘラー)として販売されている。海外では喘息の治療薬としてブランド名Alvesco、花粉症の治療薬としてブランド名Omnaris、Omniair、Zetonna、Alvescoで、米国およびカナダで販売されている。

オルベスコ(商品)

帝人ファーマ吸入ステロイド剤で、シクレソニドを主薬とした定量噴霧式エアゾール剤(pMDI)である。成人用としては日本で初めての1日1回投与である(ただし、1日800μgを投与する場合は、朝、夜の2回に分けて投与)。2020年現在、処方箋医薬品である。後発品は発売されていない。

シクレソニドの開発・権利

シクレソニドはドイツアルタナが開発した。 1990年に特許が取得され、2004年2月に気管支喘息を適応症としてオーストラリアで承認された。 2006年10月に米国食品医薬品局によって成人と12歳以上の小児に承認された。 2006年にアルタナの製薬部門はスイスナイコメッド社に買収され、2011年にナイコメッドは武田薬品工業に買収された。

日本では帝人(2002年に帝人ファーマに分社)により1999年より臨床試験が行われ、2007年に気管支喘息を適応症とし製造・販売を承認され発売された。しかし、海外メーカーからの導入品のため、増産する場合も帝人ファーマの一存ではできないという。

日本向けの製剤がどこで製造されているかに関して、帝人ファーマは非開示である。

米国販売権は、上記武田薬品工業から米Sunovion Pharmaceuticals Inc.(英語版)(大日本住友製薬の子会社)に譲渡され、2017年に、大日本住友製薬から上記Covis Pharmaに譲渡された。海外での権利は、Sunovion Pharmaceuticals Inc.、2015年に英アストラゼネカに移り、2018年より上記Covis Pharma(本社オランダ、アポロ・グローバル・マネジメント傘下)が保有している。

Covis Pharmaは、オランダバールンに本社、スイスツークに支社をもつ。親会社はファンド会社のアポロ・グローバル・マネジメント(本社、ニューヨーク)。

シクレソニドを承認している国は2010年でも59カ国あった。がん幹細胞の阻害など、本剤の有用性が多数報告されている。

薬剤の特徴

プロドラッグ(生体で代謝作用を受けて変化後に効果を発揮する薬剤)である。吸入投与後、肺および気道でエステラーゼにより活性化され、活性代謝物である脱イソブチリル体になる。

副作用

 頭痛、鼻血、鼻と喉の内膜の炎症。

禁忌

  1. 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者。症状を増悪するおそれがある。
  2. 成分(シクレソニド、無水エタノール、1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA-134a))に対して過敏症の既往歴のある患者。

原則禁忌

結核性疾患の患者。症状を増悪するおそれがある。

研究事例

2020年3月2日、2019新型コロナウイルスによる急性呼吸器疾患(COVID-19)の肺炎に著功を示した3症例が神奈川県立足柄上病院のチームから報告されたのを皮切りに、症例が続々と報告された。

脚注

参考文献

  • ロッシS(編)(2006)。 オーストラリア医薬品ハンドブック2006。 アデレード:オーストラリア医薬品ハンドブック。 ISBN 0-9757919-2-3

関連項目

外部リンク


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