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セチリジン

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セチリジン
Cetirizine structure racemic.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: B
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 容易に吸収される
血漿タンパク結合 93% avg
代謝 CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4)
半減期 8.3 時間
排泄 尿
識別
CAS番号
83881-51-0
ATCコード R06AE07 (WHO)
PubChem CID: 2678
DrugBank APRD00630
KEGG D07662
別名 Alatrol, Alzene, Cetirizina MERCK, Cetzine Glaxo, Cetirizin, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek
化学的データ
化学式 C21H25ClN2O3
分子量 461.82

セチリジン(英:cetirizine)は、第二世代抗ヒスタミン薬のひとつで、アレルギー反応を抑制する作用を持つ化合物である。日本では商品名ジルテックが販売されている。適応はアレルギー性鼻炎蕁麻疹、皮膚の発疹湿疹である。

レボセチリチン

セチリジンはラセミ体で抗ヒスタミン作用が強いが、その副作用である眠気が少ないR-エナンチオマー光学分割したものが、レボセチリジンとしてグラクソ・スミスクラインで開発され、2010年に日本で同社から商品名ザイザルで発売された。

開発

ベルギーUCBが開発した。日本では第一三共グラクソ・スミスクラインから商品名ジルテックとして販売、レボセチリジンも物資特許が切れたことから、後発医薬品も各社より販売されている。

薬理

ヒドロキシジン代謝産物の一つであり、ヒドロキシジンと異なり血液脳関門を通過しないとされているが、ジストニア反応(筋緊張異常反応)や鎮静効果が認められている。

種類

  • 錠剤:5mg,10mg
  • ドライシロップ:1.25%

セチリジン塩酸塩 (Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド(Cetirizine Dihydrochloride)などの塩の形態をとる。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少、眠気、倦怠感、嘔吐など。

関連項目


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