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ツロブテロール

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ツロブテロール

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ツロブテロール
IUPAC命名法による物質名


IUPAC名 (RS)-2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
投与方法	Inhaled, oral
識別
CAS番号	41570-61-0
ATCコード	R03AC11 (WHO)
PubChem	CID: 5606
ChemSpider	5404
UNII	591I9SU0F7
KEGG	D02151
ChEMBL	CHEMBL1159717
化学的データ
化学式	C₁₂H₁₈Cl N O
分子量	227.730 g/mol
SMILES Clc1ccccc1C(O)CNC(C)(C)C
InChI InChI=1S/C12H18ClNO/c1-12(2,3)14-8-11(15)9-6-4-5-7-10(9)13/h4-7,11,14-15H,8H2,1-3H3 Key:YREYLAVBNPACJM-UHFFFAOYSA-N

ツロブテロール（Tulobuterol）は、喘息、気管支炎、肺気腫等の治療に用いられる交感神経β2受容体作動薬の一つである。経口投与剤のほか、貼付剤が販売されている。商品名ホクナリン、ベラチン。

効能・効果

内服薬（錠剤、ドライシロップ）は気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫、珪肺症、塵肺症に用いることができる。

貼付剤は上記の内、気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫に用いられる。

薬物動態

成人に2mgを経口投与した場合のt_max＝3時間、t_1/2＝3.19時間であった。また小児に0.02mg/kg投与した場合のt_max＝1時間、t_1/2＝3.56時間であった。

貼付剤の場合、成人（2mg）のt_max＝11.8時間、t_1/2＝5.9時間で、小児（1〜2mg）ではt_max＝14.0時間、t_1/2＞24時間であった。

副作用

添付文書に記載されている重大な副作用は、アナフィラキシー様症状^{（テープのみ）}と重篤な血清カリウム値低下である。

貼付剤の特徴

先発品の貼付剤（ホクナリンテープ）の膏体中には、膏体中に飽和したツロブテロールとツロブテロール微結晶が共存しており、ツロブテロールが皮膚に移行するとその分結晶が溶解し、膏体中濃度が長時間一定に保たれる。これは「結晶レジボアシステム」と呼ばれている。この剤形には特許権があり、後発品は同システムを用いることができない。医師からは、後発品に変更後喘息症状が増悪したとの報告が複数ある。日本ジェネリック医薬品学会は、「差があるとは言えない」「患者の個体差の方が製剤差より大きい」と主張しているが、臨床試験や製造販売後調査は実施されておらず、効果は検証されていない。

後発品の品質が劣り、特に角質剥離皮膚モデル（アトピー性皮膚炎の状態）で徐放性が消失することは、『喘息予防・管理ガイドライン2015』でも注意喚起されている。「貼付薬は後発品が使用可能であるが、薬物貯留システムの違いから皮膚の状況によっては先発品とは経皮吸収速度が異なるため、注意が必要である」。

外部リンク

ホクナリンテープ - 情報サイト（医療関係者向け・患者向け各々選択。2018年3月8日閲覧）