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ドキセピン
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Sinequan, Quitaxon, Aponal, others |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682390 |
ライセンス | US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与方法 | By mouth, topical, intravenous, intramuscular injection |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 13–45% (mean 29%) |
血漿タンパク結合 | 76% |
代謝 | Liver (CYP2D6, CYP2C19) |
代謝物質 | Nordoxepin, glucuronide conjugates |
半減期 | Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours) Nordoxepin: 31 hours |
排泄 |
Urine: ~50%> Feces: minor |
識別 | |
CAS番号 |
1668-19-5 1229-29-4 (hydrochloride) 3607-18-9 (cidoxepin) |
ATCコード |
D04AX01 (WHO) N06AA12 (WHO) |
PubChem | CID: 3158 |
IUPHAR/BPS | 1225 |
DrugBank | DB01142 |
ChemSpider | 3046 |
UNII | 5ASJ6HUZ7D |
KEGG | D07875 |
ChEBI | CHEBI:4710 |
ChEMBL | CHEMBL1628227 |
PDB ligand ID | 5EH (PDBe, RCSB PDB) |
別名 | NSC-108160 |
化学的データ | |
化学式 | C19H21NO |
分子量 | 279.376 g/mol |
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ドキセピン(Doxepin)は、三環式化合物の1つで、大うつ病性障害、不安障害、慢性蕁麻疹、睡眠障害などの治療に用いられる薬剤である。蕁麻疹への抗ヒスタミン薬の代替としての使用は勧められない。睡眠障害への使用には軽度から中程度の効果がある。アトピー性皮膚炎や慢性苔癬によるかゆみにはクリームとして使用される。
一般的な副作用には、眠気、口渇、便秘、吐き気、かすみ目などが挙げられる。重大な副作用には、25歳未満の自殺、躁病、尿閉などが挙げられる。投与量が急速に減少すると、離脱症候群を発症する場合がある。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない。
ドキセピンは三環系抗うつ薬(TCA)である。うつ病の治療にどのように作用するかは明らかではないが、ノルアドレナリンのレベル高めると共にヒスタミン、アセチルコリン、セロトニンを阻害する効果がある。
ドキセピンは、1969年にアメリカ合衆国で医療薬に承認された。後発医薬品として入手可能である。2019年の英国の国民保健サービスにかかった1か月分のドキセピンは少なくとも100ポンドである。米国での卸売価格は1か月分で約23米ドルである。日本では販売されていない。