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ドキセピン

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ドキセピン
Doxepin2DACS.svg
Doxepin-3RZE-2011-ball-and-stick.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Sinequan, Quitaxon, Aponal, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682390
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: B
法的規制
投与方法 By mouth, topical, intravenous, intramuscular injection
薬物動態データ
生物学的利用能 13–45% (mean 29%)
血漿タンパク結合 76%
代謝 Liver (CYP2D6, CYP2C19)
代謝物質 Nordoxepin, glucuronide conjugates
半減期 Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours)
Nordoxepin: 31 hours
排泄 Urine: ~50%>
Feces: minor
識別
CAS番号
1668-19-5 チェック
1229-29-4 (hydrochloride)
3607-18-9 (cidoxepin)
ATCコード D04AX01 (WHO)
N06AA12 (WHO)
PubChem CID: 3158
IUPHAR/BPS 1225
DrugBank DB01142 チェック
ChemSpider 3046 チェック
UNII 5ASJ6HUZ7D チェック
KEGG D07875  チェック
ChEBI CHEBI:4710 チェック
ChEMBL CHEMBL1628227 チェック
PDB ligand ID 5EH (PDBe, RCSB PDB)
別名 NSC-108160
化学的データ
化学式 C19H21NO
分子量 279.376 g/mol

ドキセピン(Doxepin)は、三環式化合物の1つで、大うつ病性障害不安障害、慢性蕁麻疹睡眠障害などの治療に用いられる薬剤である。蕁麻疹への抗ヒスタミン薬の代替としての使用は勧められない。睡眠障害への使用には軽度から中程度の効果がある。アトピー性皮膚炎慢性苔癬によるかゆみにはクリームとして使用される。

一般的な副作用には、眠気、口渇、便秘、吐き気、かすみ目などが挙げられる。重大な副作用には、25歳未満の自殺躁病尿閉などが挙げられる。投与量が急速に減少すると、離脱症候群を発症する場合がある。妊娠中授乳中の人への投与は一般的に推奨されない。

ドキセピンは三環系抗うつ薬(TCA)である。うつ病の治療にどのように作用するかは明らかではないが、ノルアドレナリンのレベル高めると共にヒスタミンアセチルコリンセロトニンを阻害する効果がある。

ドキセピンは、1969年にアメリカ合衆国で医療薬に承認された。後発医薬品として入手可能である。2019年の英国の国民保健サービスにかかった1か月分のドキセピンは少なくとも100ポンドである。米国での卸売価格は1か月分で約23米ドルである。日本では販売されていない。


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