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ハラゼパム
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
MedlinePlus | a684001 |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与方法 | Oral |
薬物動態データ | |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | 14時間 (ヘラゼパム), 50-100時間(代謝物) |
排泄 | 腎臓 |
識別 | |
CAS番号 |
23092-17-3 |
ATCコード | N05BA13 (WHO) |
PubChem | CID: 31640 |
IUPHAR/BPS | 7195 |
DrugBank | DB00801 |
ChemSpider | 29343 |
UNII | 320YC168LF |
KEGG | D00338 |
ChEMBL | CHEMBL970 |
別名 | 9-chloro-6-phenyl-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one |
化学的データ | |
化学式 | C17H12ClF3N2O |
分子量 | 352.7 g/mol |
| |
ハラゼパム(Halazepam)は、ベンゾジアゼピンの誘導体である。米国ではPaxipam、スペインではAlapryl、ポルトガルではPacinoneの商標で市販されている。
医療用途
ハラゼパムは、不安症の治療に用いられている。
副作用
副作用としては、眠気、混乱、めまい、鎮静等がある。口内の乾燥や吐き気を含む消化器系の副作用も報告されている。
薬物動態及び薬力学
薬物動態及び薬力学については、1998年6月15日に発行されたCurrent Psychotherapeutic Drugsに以下のように記述されている。
活性の開始 | 普通から遅い |
血漿中での半減期 | 14時間、代謝物では30-100時間 |
血漿中でのピーク濃度 | 1-3時間、代謝物では3-6時間 |
代謝 | 肝臓でデスメチルジアゼパムまたは3-ヒドロキシハラゼパムに代謝 |
排出 | 腎臓を通して排出 |
タンパク質結合 | 98%が血漿タンパク質に結合 |
規制
麻薬取締局により、規制物質法のスケジュールVIとして規制対象となっている。
商業生産
ヘラゼパムはSchlesinger Walterによって米国で発明され、1981年に抗不安薬として市販された。しかし売上げ不振のために市場から撤退し、現在米国で市販のものを手に入れることはできない。
関連項目
- ベンゾジアゼピン
- ノルダゼパム
- ジアゼパム
- クロルジアゼポキシド
- クアゼパム、フレタゼパム、トリフルバザム - トリフルオロメチル基が付加したベンゾジアゼピン