パリタプレビル

Paritaprevir

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
臨床データ
販売名	ビィキラックス, Viekira Pak (in combination with ombitasvir, ritonavir and dasabuvir), Technivie/Viekirax (in combination with ombitasvir and ritonavir)
胎児危険度分類	US: B
法的規制	US: ℞-only 劇薬、処方箋医薬品
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	was not evaluated
血漿タンパク結合	97–98.6%
代謝	肝代謝, CYP3A4 および CYP3A5
作用発現	4 ～ 5 時間
半減期	5.5 時間
排泄	糞便 (90.2%), 尿 (1.91%)
識別
CAS番号	1216941-48-8
PubChem	CID: 45110509
ChemSpider	32700634
KEGG	D10580
ChEBI	CHEBI:85188en:Template:ebicite
別名	veruprevir; ABT-450
化学的データ
化学式	C40H43N7O7S
分子量	765.88 g/mol
SMILES Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
InChI InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+,34+,40-/m1/s1 Key:UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N

パリタプレビル（Paritaprevir、開発コードABT-450）はアシルスルホンアミドであり、NS3およびNS4Aセリンプロテアーゼ阻害薬である。C型肝炎の治療に用いられる。リトナビルおよびリバビリンとの組み合わせで12週間治療した場合の24週後のウイルス学的有効率はジェノタイプ1で95%である。薬剤の結合部位から考えてもパリタプレビルへの抵抗性は少ないが、NS3の155位および168位のアミノ酸変異により薬剤抵抗性が生じることが知られている。

2015年9月、オムビタスビル、リトナビルとの3剤配合剤が承認された。詳細はオムビタスビル・パリタプレビル・リトナビルを参照。