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フィンゴリモド

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フィンゴリモド

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フィンゴリモド
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol
臨床データ
販売名	Gilenya
Drugs.com	monograph
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: D US: C
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) CA: ℞-only UK: 処方箋のみ (POM) US: ℞-only
投与方法	Oral
識別
CAS番号	162359-55-9
ATCコード	L04AA27 (WHO)
PubChem	CID: 107970
IUPHAR/BPS	2407
ChemSpider	97087
UNII	3QN8BYN5QF
KEGG	D10001
ChEBI	CHEBI:63115
ChEMBL	CHEMBL314854
化学的データ
化学式	C₁₉H₃₃N O₂
分子量	307.471 g/mol
SMILES OCC(N)(CCc1ccc(cc1)CCCCCCCC)CO
InChI InChI=1S/C19H33NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-17-9-11-18(12-10-17)13-14-19(20,15-21)16-22/h9-12,21-22H,2-8,13-16,20H2,1H3 Key:KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N

フィンゴリモド（Fingolimod、開発コードFTY720）は免疫抑制剤で、リンパ球がリンパ節から体液中に出るのを妨げて免疫を抑制する。多発性硬化症治療薬として発売されている。アメリカ合衆国では2010年9月、日本では2011年11月28日に発売された。商品名はイムセラ（田辺三菱製薬）、ジレニア（ノバルティスファーマ）。

京都大学の藤多哲朗教授と台糖、吉富製薬（FTYの名称は三者にちなむ）の共同研究でIsaria sinclairii （冬虫夏草菌の一種）に含まれる成分ミリオシン（Myriocin、ISP-1）に免疫抑制効果が見出されたことから、この化合物の構造に基づいて新たに合成され、その後三菱ウェルファーマ（現・田辺三菱製薬）等で開発が行われた。腎移植および多発性硬化症に対する治験が行われ、発売に至る。

従来の多発性硬化症治療薬のインターフェロンβ-1a（筋肉内注射）とは異なり、1日1回、1カプセルを経口投与する。

効能・効果

「多発性硬化症の再発予防および身体的障害の進行抑制」について認可されているが、偽薬対照第III相比較臨床試験の結果、身体的障害の進行抑制については効果が認められなかった。

作用機序

スフィンゴシンのアナログであり、スフィンゴシンキナーゼによりリン酸化され、スフィンゴシン-1-リン酸受容体の1つであるS1PR1に結合してアゴニストとして働くと考えられている。またそれとは別に、カンナビノイド受容体のアンタゴニスト、ホスホリパーゼA2（cPLA2）阻害剤、またはセラミド合成酵素阻害剤であるとの報告もある。

その他の自己免疫疾患への適用も考えられている。

警告

投与開始後数日間、心拍数が大きく低下することがある。

禁忌

クラスIa（キニジン、プロカインアミド等）またはクラスIII（アミオダロン、ソタロール等）の抗不整脈剤を投与中の患者には禁忌である。また、重篤な感染症のある患者に用いてはならない。

副作用

心拍数の低下（徐脈もしくは徐脈性不整脈）、感染症、黄斑浮腫、呼吸障害、肝機能障害など。

重大な副作用は、感染症（細菌、真菌、ウイルス等　45.3%）、徐脈性不整脈（徐脈：11.2%、房室ブロック（第I度から第II度：5.0%、第III度：0.04%）等）、黄斑浮腫（0.6%）、悪性リンパ腫、可逆性後白質脳症症候群、進行性多巣性白質脳症（PML）、虚血性および出血性脳卒中、末梢動脈閉塞性疾患（0.04%）。（頻度未記載は頻度不明）

外部リンク

「ジレニア」（フィンゴリモド）の使用経験が全世界で20,000患者年以上に - ノバルティスファーマ
冬虫夏草由来の画期的新薬がこん平さんを救う？ーFTY720 - 化学者のつぶやき