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ブリグチニブ
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ブリグチニブ

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Brigatinib structure.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Alunbrig, Briganix
Drugs.com monograph
MedlinePlus a617016
ライセンス EMA:リンクUS Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: N
法的規制
投与方法 By mouth
識別
CAS番号
1197953-54-0
ATCコード L01ED04 (WHO)
PubChem CID: 68165256
IUPHAR/BPS 7741
ChemSpider 34982928
UNII HYW8DB273J
KEGG D10866
PDB ligand ID 6GY (PDBe, RCSB PDB)
別名 AP26113
化学的データ
化学式 C29H39ClN7O2P
分子量 584.10 g·mol−1

ブリグチニブまたはブリガチニブ(Brigatinib)は、非小細胞肺癌の治療に用いられる分子標的医薬品である。未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)や上皮成長因子受容体(EGFR)などを阻害する。

セツキシマブパニツムマブ等の抗EGFR抗体と併用することで、EGFR C797S変異によるオシメルチニブ耐性を克服することができる。

効能・効果

ALK 融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

作用機序

未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)、変異型の上皮成長因子受容体(EGFR)、ROS1FLT3を阻害する。

ALKは未分化大細胞型リンパ腫(ALCL)の染色体再配列部位から初めて同定された。遺伝学的研究によるとALKの異常な発現は、ALCLに加え特定の非小細胞肺癌(NSCLC)や神経芽細胞腫を進行させる主要因であることが示されている。通常、成人の正常組織でALKは発現しないため、癌治療の標的として非常に有望である。

上皮成長因子受容体(EGFR)もNSCLCにおいて有効な標的であるが、第一世代のEGFR阻害薬に抵抗性を示す患者も存在し、その約50%にはT790M変異(ゲートキーパー変異;阻害薬の親和性を変化させる遺伝子変異)が見られる。ブリグチニブはT790M変異のあるEGFRを標的としながらも、非変異型EGFRは阻害しない。

副作用

重大な副作用として、間質性肺疾患(6.3%)、膵炎(頻度不明)、肝機能障害(32.2%)が知られており、特に間質性肺疾患の発現に注意するよう、警告欄に記載されている。

また、20%以上の患者に、高血圧、下痢、悪心、CK上昇、発疹、リパーゼ上昇、アミラーゼ上昇が見られる。

承認

日本

2021年1月に「ALK 融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」の治療薬として厚生労働省より製造販売承認を取得した。

米国

2017年4月、「クリゾチニブ投与中に進行した、あるいはクリゾチニブ不認容の未分化リンパ腫キナーゼ遺伝子転座陽性(ALK陽性)の転移性非小細胞肺癌」の治療薬としてFDAより販売許可を取得した。

2020年5月、「成人の未分化リンパ腫キナーゼ遺伝子転座陽性(ALK陽性)転移性非小細胞肺癌」について追加承認を取得し、第一治療薬として用いる事が可能となった。

欧州

2018年11月、「クリゾチニブの治療歴を有する進行性未分化リンパ腫キナーゼ遺伝子転座陽性(ALK陽性)の非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者」への治療薬として欧州委員会に承認された。

2020年4月、「未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)阻害薬による前治療歴のない成人のALK遺伝子転座陽性(ALK陽性)進行性非小細胞肺癌患者に対する単剤療法」について追加承認を取得した。

参考資料

外部リンク

  • Brigatinib”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2021年3月26日閲覧。

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