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ホスアプレピタント
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ホスアプレピタント

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ホスアプレピタント
Skeletal formula of fosaprepitant
Space-filling model of the fosaprepitant molecule
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com Multum Consumer Information
MedlinePlus a604003
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: B
法的規制
投与方法 Intravenous
薬物動態データ
生物学的利用能 n/a
血漿タンパク結合 >95% (aprepitant)
代謝 To aprepitant
半減期 9 to 13 hours (aprepitant)
識別
CAS番号
172673-20-0 チェック
265121-04-8 (dimeglumine)
ATCコード A04AD12 (WHO)
PubChem CID: 219090
DrugBank DB06717en:Template:drugbankcite
UNII 6L8OF9XRDC ×
KEGG D06597
ChEMBL CHEMBL1199324en:Template:ebicite
化学的データ
化学式 C23H22F7N4O6P
分子量 614.406 g/mol

ホスアプレピタント メグルミン(Fosaprepitant Meglumine)は静脈注射で用いられる制吐剤の一つである。アプレピタントプロドラッグにあたる。商品名プロイメンド

2008年1月に米国でFDAに承認され、2008年1月に欧州でもEMAに承認された。日本では2011年9月に承認された。

効能・効果

抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)(遅発期を含む)

禁忌

ピモジドを服用中の患者に投与すると、QT延長、心室性不整脈等の重篤な副作用を起こすおそれがあるので、禁忌である。

副作用

治験時の副作用発現率は、成人で26.4%、小児で14.8%であった。主な副作用は便秘(9.2%)、ALT(GPT)上昇(6.9%)、しゃっくり(5.7%)、注入部位疼痛・滴下投与部位痛(5.2%)、AST(GOT)上昇(4.6%)、γ-GTP上昇(3.4%)等で あった。(発現率は成人での試験)

添付文書に記載されている重大な副作用は、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、穿孔性十二指腸潰瘍、アナフィラキシー反応である。(いずれも頻度不明)

5%以上に発現する副作用として、便秘、吃逆、ALT(GPT)上昇、注射部疼痛が挙げられている。

関連項目


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