| ムシモール | |
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5-(アミノメチル)-イソオキサゾール-3-オール | |
| C4H6N2O2 | |
| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 18174-72-6 |
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| 特性 | |
| モル質量 | 114.10 g/mol |
| 融点 |
184-185°C |
| 水への溶解度 | 易溶 |
| エタノールへの溶解度 | 難溶 |
| メタノールへの溶解度 | 易溶 |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
ムシモール （muscimol）は、イボテン酸が脱炭酸した化学物質である。抑制系の神経伝達物質のひとつであるγアミノ酪酸（GABA）の作動薬として作用するため、ヒトにおいては摂取によって神経伝達物質の放出頻度が落ち、つまり脳の働きが不活発になる。ベニテングタケなどテングタケ属のキノコに含まれる毒成分であるが、同時に人間の味覚においては強いうま味成分でもある。
薬理学
Muscimolは強力なGABA A アゴニストであり、脳の主要な抑制性神経伝達物質であるGABA の受容体を活性化します。Muscimol は、別の調節部位に結合するバルビツール酸系やベンゾジアゼピンなどの他の GABA 作動薬とは対照的に、GABA A受容体複合体上の GABA 自体と同じ部位に結合します。 GABA A受容体は脳に広く分布しているため、ムシモールが投与されると、大脳皮質、海馬、および 小脳。ムシモールは通常、GABA A-デルタ受容体に対して非常に高い親和性を持つ選択的GABA Aアゴニストと考えられていますが GABA A -rho受容体の部分アゴニストでもあるため、その範囲は効果の結果は、複数の GABA A受容体サブタイプに対する複合作用から生じます。
ムシモールの精神活性用量は、平均的な人で約 10 ～ 15 mg です。1977 年に出版されたリチャード クーパーによる英国シロシビン マッシュルームのガイドでは、 8.5 mg というより少ない用量を推奨しており、この量がわずか 1 g の乾燥 A. ムスカリアに存在する可能性があることを示唆しています [14 ]、これは、5 ～ 10 g が必要であることを示唆する他のほとんどのレポートと一致しません。効能はキノコごとに劇的に異なるため、正しい用量を決定するのは難しい場合があります.
消費されると、かなりの割合のムシモールが代謝されずに尿中に排泄されます。この現象は、ベニテングタケの伝統的な内分泌利用の実践者によって利用されています。
ハンチントン病と慢性統合失調症の患者では、ムシモールの経口投与がプロラクチンと成長ホルモンの両方の上昇を引き起こすことがわかっています.
毒性
マウスにおける半数致死量は、皮下注射で 3.8 mg/kg、腹腔内で 2.5 mg/kg である。ラットでの LD 50 は、静脈内で 4.5 mg/kg、経口で 45 mg/kg である。
人の死亡はまれであり、主に幼い子供、高齢者、または深刻な慢性疾患を患っている人々に発生します。
効果
ムシモールの効果は摂取後約 1 時間で始まり、3 時間でピークに達し、合計で 10 ～ 24 時間持続します。これらには、多幸感、夢のような (明晰な) 精神状態、体外離脱体験、共感覚が含まれます。負の影響には、軽度から中等度の吐き気、胃の不快感、唾液分泌の増加、筋肉の痙攣または振戦が含まれます。大量に服用すると、強い解離またはせん妄が感じられる場合があります。
ムシモールの効果の多くは、 GABA A受容体 アゴニストとしての薬理学と一致しており、多くの抑制または鎮静-催眠効果を示します。一般的に鎮静剤の効果プロファイルの典型ではありませんが、ムシモールはZ 薬と同様に、知覚に幻覚性の変化を引き起こす可能性があります。ムシモールによって生成される幻覚効果は、ゾルピデムなどの他のGABA作動薬によって生成される幻覚/リリプティアン副作用に最もよく匹敵します。
分離
Muscimol は、テングタケの肉から熱湯で処理した後、急冷し、さらに塩基性樹脂で処理することによって抽出できます。これを水洗し、カラムクロマトグラフィーを用いて酢酸で溶出する。溶出液を凍結乾燥し、水に溶解し、リン酸セルロースのカラムに通します。その後の水酸化アンモニウム による溶出とアルコールからの再結晶により、純粋なムシモールが得られます。
レクリエーションやスピリチュアルな用途など、純粋なムシモールが必要ない場合は、乾燥したベニテングタケを水で 30 分間煮ることによって粗抽出物を調製することがよくあります。