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肺癌

ルルビネクテジン

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ルルビネクテジン

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IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 [(1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,12-dihydroxy-6,6'-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro[17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo[12.9.6.1^3,11.0^2,13.0^4,9.0^15,23.0^16,20]triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1'-2,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole]-22-yl] acetate
臨床データ
発音	[ˌlɜːrbɪˈnɛktɪdin] LUR-bi-NEK-ti-deen
販売名	Zepzelca
Drugs.com
MedlinePlus	a620049
ライセンス	US Daily Med:リンク
胎児危険度分類	AU: D
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) US: ℞-only
投与方法	静脈内投与
識別
CAS番号	497871-47-3
ATCコード	L01XX69 (WHO)
PubChem	CID: 57327016
DrugBank	12674
ChemSpider	32701856
UNII	2CN60TN6ZS
KEGG	D11644
ChEMBL	CHEMBL4297516
別名	PM-01183
化学的データ
化学式	C₄₁H₄₄N₄O₁₀S
分子量	784.88 g·mol⁻¹
SMILES CC1=CC2=C([C@@H]3[C@@H]4[C@H]5C6=C(C(=C7C(=C6[C@@H](N4[C@H]([C@H](C2)N3C)O)COC(=O)[C@@]8(CS5)C9=C(CCN8)C2=C(N9)C=CC(=C2)OC)OCO7)C)OC(=O)C)C(=C1OC)O
InChI InChI=1S/C41H44N4O10S/c1-17-11-20-12-25-39(48)45-26-14-52-40(49)41(38-22(9-10-42-41)23-13-21(50-5)7-8-24(23)43-38)15-56-37(31(45)30(44(25)4)27(20)32(47)33(17)51-6)29-28(26)36-35(53-16-54-36)18(2)34(29)55-19(3)46/h7-8,11,13,25-26,30-31,37,39,42-43,47-48H,9-10,12,14-16H2,1-6H3/t25-,26-,30+,31+,37+,39-,41+/m0/s1 Key:YDDMIZRDDREKEP-HWTBNCOESA-N

ルルビネクテジン（Lurbinectedin、開発コード: PM01183）は、プラチナ製剤を基とした化学療法中または化学療法後に病勢進行した転移性小細胞肺癌（SCLC）の成人の治療のための薬剤である。Zepzelcaの製品名で販売されている。PharmMar社によって開発され、2010年に発表された。

主な副作用は、白血球減少、リンパ球減少、疲労、貧血、好中球減少、クレアチニン増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、グルコース増加、血小板減少、悪心、食欲低下、筋骨格痛、アルブミン減少、便秘、呼吸困難、ナトリウム減少、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、嘔吐、せき、マグネシウム減少、下痢など。

ルルビネクテジンは、抗悪性腫瘍活性が期待される合成1,3,4,8-tetrahydropyrrolo[4,3,2-de]quinolin-8(1H)-oneアルカロイドアナログである。ルルビネクテジンはDNAの副溝にある残基に共有結合し、S期の進行遅延、G2/M期での細胞周期停止および細胞死をもたらしうる。

ルルビネクテジンは、2020年6月に米国で医療用医薬品として承認された。

構造

ルルビネクテジンはトラベクテジンに構造的に類似しているが、トラベクテジンに存在するテトラヒドロイソキノリンがテトラヒドロβ-カルボリンに置き換わっている。

外部リンク

“Lurbinectedin”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2022年4月4日閲覧。
“Lurbinectedin”. NCI Dictionary of Cancer Terms. National Cancer Institute. 2022年4月4日閲覧。
臨床試験番号 NCT02454972 研究名 "Clinical Trial of Lurbinectedin (PM01183) in Selected Advanced Solid Tumors" - ClinicalTrials.gov