JQ1

JQ1

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
識別
CAS番号	1268524-70-4
PubChem	CID: 46907787
IUPHAR/BPS	7511
ChemSpider	26323622
UNII	1MRH0IMX0W
ChEBI	CHEBI:137113
化学的データ
化学式	C23H25ClN4O2S
分子量	456.987 g/mol
SMILES Cc3sc1-n2c(C)nnc2C(CC(=O)OC(C)(C)C)N=C(c1c3C)c4ccc(Cl)cc4
InChI InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1 Key:DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N

JQ1はチエノトリアゾロジアゼピンの一種で、ほ乳類におけるBRD2、BRD3、BRD4、および精巣特異的タンパク質BRDTを含むブロモドメインのBETファミリーの強力な阻害剤である。JQ1と構造的に類似したBET阻害剤はNUT正中がん腫を含む様々ながんに対する臨床試験において試されている。JQ1はブリガム・アンド・ウイメンズ病院のJames Bradner研究室によって開発され、化学者Jun Qiのイニシャルから命名された。化学構造は田辺三菱製薬による類似したBET阻害剤の特許から着想を得た。構造的にはベンゾジアゼピン類に類似している。研究室で広く使用されているものの、半減期が短かいためヒトの臨床試験においてはJQ1自身は使われない。

がんのマウスモデルにおける有効性

がん治療薬としてのJQ1への関心はBRD4およびBRD3を阻害する能力に起因する。BRD4およびBRD3はどちらもNUT正中がん腫の原因となる融合がん遺伝子を形成する。その後の研究によって、一部の急性骨髄性白血病（AML）、 多発性骨髄腫、および急性リンパ球性白血病（ALL）を含む多くのがんがBET阻害剤に対して高い感受性を示すことが証明された。

その他の応用

JQ1はHIV感染の治療、男性用避妊薬、および心疾患の進行速度の低下 といった応用でも研究されている。

関連項目

• BET阻害剤
• BRD2
• BRD3
• BRD4
• 男性用避妊