カルベジロール

カルベジロール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine
臨床データ
販売名	アーチスト
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a697042
胎児危険度分類	C(US)
法的規制	処方箋医薬品
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	25–35%
血漿タンパク結合	98%
代謝	肝臓 (CYP2D6, CYP2C9)
半減期	7–10 時間
排泄	尿 (16%), 便 (60%)
識別
CAS番号	72956-09-3
ATCコード	C07AG02 (WHO)
PubChem	CID: 2585
IUPHAR/BPS	551
DrugBank	DB01136
ChemSpider	2487
UNII	0K47UL67F2
KEGG	D00255
ChEBI	CHEBI:3441
ChEMBL	CHEMBL723
化学的データ
化学式	C24H26N2O4
分子量	406.474
SMILES O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C
InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3  Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N

カルベジロール（Carvedilol）はアドレナリンαβ受容体遮断薬のひとつで、高血圧・狭心症・心不全治療薬である。交感神経β受容体遮断薬としては第三世代に分類され、β₁受容体とβ₂受容体の両者を阻害する。世界各国で用いられているが、日本での代表的製品名は「アーチスト」。後発医薬品（ジェネリック医薬品）も発売されている。

薬理

カルベジロールは、アドレナリン受容体のうちα₁受容体、β₁受容体、β₂受容体を非選択的に阻害する。

• β₁受容体は心拍数などの制御に関わっている。カルベジロールはβ₁受容体阻害により心拍出量の低下をもたらす。
• β₂受容体は一部の血管・気管支拡張などに関わっている。カルベジロールは腎動脈や気管支などの拡張を阻害する。
• α₁受容体は末梢の血管収縮などに関わっている。カルベジロールにより、血管が拡張し、血管抵抗の低下と血圧の低下をもたらす。

それぞれの受容体阻害比率は、β₁受容体遮断効力：β₂受容体遮断効力＝7：1 、α受容体遮断効力：β受容体遮断効力＝1：8とされている。

効能・効果

• 本態性高血圧症
• 腎実質性高血圧症
• 狭心症
• 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

副作用

主な副作用には めまい, 倦怠感, 低血圧, 喘息発作, 徐脈などがある。

脚注

外部リンク

• 米国での製品説明サイト Coreg CR official website