ギルテリチニブ

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 6-Ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
臨床データ
販売名	ゾスパタ
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品
薬物動態データ
血漿タンパク結合	約90%
代謝	肝代謝(CYP3A4)
半減期	84～126時間
識別
CAS番号	1254053-43-4
PubChem	CID: 49803313
UNII	66D92MGC8M
化学的データ
化学式	C29H44N8O3
分子量	552.72 g·mol−1
SMILES CCC1=NC(=C(N=C1NC2CCOCC2)NC3=CC(=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC)C(=O)N

ギルテリチニブ (英語: Gilteritinib) は、急性骨髄性白血病の治療薬のひとつ。 変異を起こしたFLT3チロシンキナーゼを阻害することで作用する。

アステラス製薬により開発された。2018年4月に、アステラス製薬は米国食品医薬品管理局 に成人FLT3変異陽性の再発または難治性急性骨髄性白血病 (AML) に対しての承認を申請した。 日本では、2018年11月20日に薬価収載された。製品名はゾスパタ。

効能又は効果

• 再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病

作用機序

• ギルテリチニブは、FLT3等のチロシンキナーゼに対する阻害作用を示す。FLT3を介したシグナル伝達を阻害することにより、FLT3遺伝子変異（FLT3-ITD及びFLT3-TKD（D835Y））による異常に活性化した腫瘍細胞の増殖シグナルを抑制する。

参考文献