トロピセトロン

トロピセトロン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate
臨床データ
販売名	Navoban
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
胎児危険度分類	AU: B3
法的規制	AU: 処方箋薬(S4) UK: 処方箋のみ (POM) US: Not available or approved
投与方法	Oral, IV
薬物動態データ
生物学的利用能	~60-80%
血漿タンパク結合	71%
代謝	Hepatic (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
半減期	6-8 hours
排泄	Renal, Fecal
識別
CAS番号	89565-68-4
ATCコード	A04AA03 (WHO)
PubChem	CID: 72165
IUPHAR/BPS	260
ChemSpider	16736476
UNII	6I819NIK1W
KEGG	D02130
ChEBI	CHEBI:32269
ChEMBL	CHEMBL496980
別名	ICS 205-930
化学的データ
化学式	C17H20N2O2
分子量	284.36 g·mol−1
SMILES CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3c[nH]c2ccccc23
InChI InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+  Key:ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N

トロピセトロン（Tropisetron）は、セロトニン 5-HT₃受容体拮抗薬である。主に化学療法後の悪心・嘔吐に対する制吐剤として使用されているが、線維筋痛症の鎮痛剤としても実験的に使用される。

1982年に特許を取得し、1992年に医療用として承認された。欧州、オーストラリア、ニュージーランド、日本、韓国、フィリピンでNavobanとして販売されているが、日本では2014年2月に販売中止された。米国では販売されていない。また、アジアの幾つかの国ではSetrovelとして販売されている。

作用機序

トロピセトロンは、選択的な5-HT₃受容体アンタゴニストおよびα₇-ニコチン受容体アゴニストとして作用する。同時に、弱い5-HT4受容体アンタゴニスト活性を有する。

副作用

トロピセトロンは、副作用が少なく、忍容性の高い薬剤である。最もよく報告される副作用は頭痛、便秘、眩暈である。また、低血圧、一過性肝酵素上昇、免疫性過敏症症候群、錐体外路性副作用が少なくとも1回は報告されている。本剤の使用による重大な薬物相互作用は知られていない。本剤は肝シトクロムP450系で代謝されるが、この系で分解される他の薬剤の代謝には殆ど影響しない。

他の用途

生物学的染色剤や抗トリパノソーマ薬として研究されている。

関連項目

• ザトステロン
• リカセトロン
• ベメセトロン
• トロパンセリン
• グラニセトロン

参考資料

外部リンク

• Official site
• Navoban data sheet