Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

ノルエチステロン

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
ノルエチステロン
Norethisterone.svg
Norethisterone molecule ball.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Alone: Aygestin, Camila, Heather, Micronor, Primolut N, others; With EE: Lo Loestrin, Loestrin, Microgestin, Modicon, Norinyl, Ortho-Novum, others; With E2: Activella, Activelle, Estalis, Kliogest, Necon, Novofem, Trisequens, others
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlus a604034
投与方法 By mouth, intramuscular injection (as NETE)
薬物動態データ
生物学的利用能 47–73% (mean 64%)
血漿タンパク結合 97%:
Albumin: 61%;
SHBG: 36%
代謝 Mainly CYP3A4 (liver); also 5α-/5β-reductase, 3α-/3β-HSD, and aromatase
半減期 5.2–12.8 hours (mean 8.0 hours)
識別
CAS番号
68-22-4 チェック
ATCコード G03AC01 (WHO) G03DC02 (WHO)
PubChem CID: 6230
IUPHAR/BPS 2880
DrugBank DB00717 チェック
ChemSpider 5994 チェック
UNII T18F433X4S チェック
KEGG D00182  チェック
ChEBI CHEBI:7627 チェック
ChEMBL CHEMBL1162 チェック
別名 NET; Norethindrone; NSC-9564; LG-202; Ethinylnortestosterone; Norpregneninolone; Anhydrohydroxy-norprogesterone; Ethinylestrenolone; 17α-Ethynyl-19-nortestosterone; 17α-Ethynylestra-4-en-17β-ol-3-one; 17α-Hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
化学的データ
化学式 C20H26O2
分子量 298.419 g/mol
物理的データ
融点 203 - 204 °C (397 - 399 °F)

ノルエチステロン(norethisterone)またはノルエチンドロン(norethindrone)は商標名のアイゲスチン(Aygestin)やプリモルトN(Primolu N)などで販売されており、経口避妊薬閉経期のホルモン療法などの婦人科の治療に用いられるプロゲスチン薬剤である。低用量と高容量の製剤があり、それらは単体またエストロゲンとの混合剤がある。投与法は経口投与である。

ノルエチステロンの副作用には生理不順頭痛吐き気乳房の痛み気分の変化、ニキビ発毛の増進などがあげられる。ノルエチステロンはプロゲスチンまたはジェスタージェン有機化合物であり、プロゲステロン受容体アゴニストであり、プロゲステロンのようにプロゲストーゲンを生物学的標的とする。若干のアンドロゲンエストロゲンの作用があるが、ほとんどは多用量の場合であり、その他のホルモン作用はない。

ノルエチステロンがカール・ジェラッシらによって発見されたのは1951年であり、最初に開発されたプロゲスチンの1つである。最初に単体で医薬品として用いられたのは1957年であり、エストロゲンと混合の経口避妊薬として使われ始めたのは1963年である。しばしば第一世代プロゲスチンと呼ばれる。デソゲストレルと同様にプロゲストーゲンのみの経口避妊薬として唯一広く使われるプロゲスチンの避妊薬である。 ノルエチステロンは世界中で幅広く販売されている。後発医薬品として入手できる。

ノルエチステロンに加えて数種類のプロドラッグがあり、酢酸ノルエチステロン(norethisterone acetate, NETA)やノルエチステロンエナント酸(norethisterone enanthate, NETE)などがあり、似たような用途のために販売されている。NETAはノルエチステロンと同様に投与法は経口であるが、NETEの投与法は筋肉注射である。多数あるノルエチステロンの誘導体ののかでもレボノルゲストレルデソゲストレルが開発され販売されている。


Новое сообщение