バゼドキシフェン

バゼドキシフェン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 1-[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol
臨床データ
販売名	ビビアント, Conbriza, Duavee, Duavive, Viviant
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
ライセンス	EMA:リンク
胎児危険度分類	禁忌
法的規制	JP: 処方箋医薬品 ℞ (Prescription only)
投与方法	経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合	約98〜99％
代謝	グルクロン酸抱合（主にUGT1A1, UGT1A10）
半減期	23±6 時間
排泄	未変化体で糞中排泄
識別
CAS番号	198481-32-2
ATCコード	G03XC02 (WHO)
PubChem	CID: 154257
IUPHAR/BPS	7355
DrugBank	DB06401
ChemSpider	135921
UNII	Q16TT9C5BK
ChEMBL	CHEMBL46740
PDB ligand ID	29S (PDBe, RCSB PDB)
化学的データ
化学式	C30H34N2O3
分子量	470.603 g/mol
SMILES Oc1ccc(cc1)c3c(c2cc(O)ccc2n3Cc5ccc(OCCN4CCCCCC4)cc5)C
InChI InChI=1S/C30H34N2O3/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21-23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31/h6-15,20,33-34H,2-5,16-19,21H2,1H3  Key:UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N

バゼドキシフェン(bazedoxifene)は骨粗鬆症治療薬のひとつ。バゼドキシフェン酢酸塩 として用いられる。(がんの治療の可能性については多くの研究を保留中である） この薬剤は第三世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター （SERM）である。 2013年後半以来、 閉経後 骨粗鬆症の予防（治療ではないにおける合剤 Duaveeの一部として、バゼドキシフェンに対する米国FDAの承認を受けている。 乳がんと膵臓がんの治療の可能性についても研究されている。

効能・効果

• バゼドキシフェンは閉経 後骨粗鬆症の治療に用いられる。

利用可能な処方

日本ではバゼドキシフェンは単独で用いられます。米国では単独または共役エストロゲンと組み合わせて販売されています。

薬理学

薬物動態

バゼドキシフェンは、 選択的エストロゲン受容体モジュレーター （SERM）、または異なる組織における エストロゲン受容体 （ER）の混合アゴニストおよびアンタゴニストです。

化学

バゼドキシフェンは、 ジンドキシフェンとピペンドキシフェンとともに、SERMの2-フェニルインドールグループのメンバーです。

歴史

開発

バゼドキシフェンは、 ワイスファーマシューティカルズの会社買収完了後にファイザー社によって開発された。 これは、 ワイス・ファーマスーティカルズとリガンド・ファーマシューティカルズとの独占的な研究協力の結果です。

承認

この薬は、2009年4月27日に欧州医薬品庁によって欧州連合で承認された 。

2013年10月3日、FDAはバゼドキシフェン20mgとプレマリン0.45mgの組み合わせ製品を承認した。これは閉経期骨粗鬆症の治療および中等度から重度の更年期障害ホット・フラッシュの治療に用いられる。 これは、SERM（バゼドキシフェン）とエストロゲン(プレマリン)を含む最初に承認された更年期ホルモン療法製品である。

社会と文化

製品名

バゼドキシフェンは、ビビアント, ConbrizaおよびViviantという製品名で販売されている。DuaveeおよびDuaviveという製品名で抱合エストロゲンとの合剤として販売されている。

関連事項

• ラロキシフェン

脚注