パロノセトロン

パロノセトロン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
臨床データ
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a610002
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: B1 US: B
法的規制	US: ℞-only
投与方法	Intravenous, oral
薬物動態データ
生物学的利用能	97% (oral)
血漿タンパク結合	62%
代謝	Hepatic, 50% (mostly CYP2D6-mediated, CYP3A4 and CYP1A2 also involved)
半減期	Approximately 40 hours
排泄	Renal, 80% (of which 49% unchanged); fecal (5 to 8%)
識別
CAS番号	135729-61-2
ATCコード	A04AA05 (WHO)
PubChem	CID: 148211
DrugBank	DB00377
ChemSpider	4892289
UNII	5D06587D6R
ChEMBL	CHEMBL1189679
化学的データ
化学式	C19H24N2O
分子量	296.407 g/mol
SMILES O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4
InChI InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1  Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N

パロノセトロン（palonosetron）は、5-HT₃受容体拮抗薬の一つで、癌化学療法による急性または遅発性の悪心・嘔吐（化学療法誘発性悪心嘔吐(CINV)）の予防・治療に用いられる。商品名アロキシ。第III相臨床試験により、遅発性悪心嘔吐の抑制効果については、グラニセトロンよりも優れているとの結果が出た。

化学療法剤投与の30分前に静注または点滴静注する。

米国ではカプセル剤も存在し、化学療法剤投与の1時間前に服用するよう推奨されている。経口投与剤が米国で承認されたのは2008年8月であり、大規模臨床試験で遅延性の悪心・嘔吐に効果が見られなかったことから、用途は急性期の悪心・嘔吐に限定されている。

効能・効果

抗悪性腫瘍剤（シスプラチンなど）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）

副作用

治験時の副作用発現率は34.3%であり、その主なものは便秘(16.5%)、頭痛(3.9%)、ALT(GPT)上昇73例(5.4%)、QT延長58例(4.3%)、AST(GOT)上昇49例(3.6%)、血管痛(3.1%)などであった。

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシーである。

薬物動態

注射後の血中半減期は、30〜40時間である。主に肝臓で代謝され、尿中に排泄される。腎障害または肝障害があると、半減期が延長され、軽度・中等度腎障害で47.3時間、重度腎障害で61.5時間、中等度肝障害で56.3時間、重度肝機能障害で59.9時間である。