ビスモデギブ

ビスモデギブ

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 2-chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide
臨床データ
法的規制	Investigational
投与方法	経口
識別
ATCコード	none
PubChem	CID: 24776445
UNII	25X868M3DS
別名	GDC-0449, RG-3616
化学的データ
化学式	C19H14Cl2N2O3S
分子量	421.30 g/mol
SMILES CS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)Cl
InChI InChI=1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17(21)11-13)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-2-3-9-22-18/h2-11H,1H3,(H,23,24) Key:BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N

ビスモデギブ（英：Vismodegib）はヘッジホッグシグナル伝達経路に対する阻害薬の一種である。現在研究中の医薬品で、様々なタイプの腫瘍に使える分子標的薬として期待されている。開発名はRG3616またはGDC-0449である。 2011年6月現在、アメリカなどで転移性の基底細胞癌での第II相試験を終了しており、転移性大腸癌、肺小細胞癌、進行性胃癌、膵臓癌、髄芽腫で第II相試験が進行中である。日本では中外製薬がライセンスを獲得しており、臨床試験が行われる予定となっている。

作用機序

ビスモデギブはヘッジホッグシグナル経路を構成するSmoothened(SMO)を阻害するアンタゴニストとして働く。このシグナル経路は90%以上の基底細胞癌で活性化していることが知られる。SMOの473番目のアスパラギン酸（D473）に変異がある腫瘍細胞ではビスモデギブに対し耐性を示す。

関連項目

• シクロパミン：Smoothenedを阻害する天然化合物。