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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Alunbrig, Briganix |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a617016 |
| ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 投与方法 | By mouth |
| 識別 | |
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CAS番号 |
1197953-54-0 |
| ATCコード | L01ED04 (WHO) |
| PubChem | CID: 68165256 |
| IUPHAR/BPS | 7741 |
| ChemSpider | 34982928 |
| UNII | HYW8DB273J |
| KEGG | D10866 |
| PDB ligand ID | 6GY (PDBe, RCSB PDB) |
| 別名 | AP26113 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C29H39ClN7O2P |
| 分子量 | 584.10 g·mol−1 |
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ブリグチニブまたはブリガチニブ（Brigatinib）は、非小細胞肺癌の治療に用いられる分子標的医薬品である。未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）や上皮成長因子受容体（EGFR）などを阻害する。
セツキシマブやパニツムマブ等の抗EGFR抗体と併用することで、EGFR C797S変異によるオシメルチニブ耐性を克服することができる。
効能・効果
ALK 融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
作用機序
未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）、変異型の上皮成長因子受容体（EGFR）、ROS1、FLT3を阻害する。
ALKは未分化大細胞型リンパ腫（ALCL）の染色体再配列部位から初めて同定された。遺伝学的研究によるとALKの異常な発現は、ALCLに加え特定の非小細胞肺癌（NSCLC）や神経芽細胞腫を進行させる主要因であることが示されている。通常、成人の正常組織でALKは発現しないため、癌治療の標的として非常に有望である。
上皮成長因子受容体（EGFR）もNSCLCにおいて有効な標的であるが、第一世代のEGFR阻害薬に抵抗性を示す患者も存在し、その約50%にはT790M変異（ゲートキーパー変異；阻害薬の親和性を変化させる遺伝子変異）が見られる。ブリグチニブはT790M変異のあるEGFRを標的としながらも、非変異型EGFRは阻害しない。
副作用
重大な副作用として、間質性肺疾患（6.3%）、膵炎（頻度不明）、肝機能障害（32.2%）が知られており、特に間質性肺疾患の発現に注意するよう、警告欄に記載されている。
また、20%以上の患者に、高血圧、下痢、悪心、CK上昇、発疹、リパーゼ上昇、アミラーゼ上昇が見られる。
承認
日本
2021年1月に「ALK 融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」の治療薬として厚生労働省より製造販売承認を取得した。
米国
2017年4月、「クリゾチニブ投与中に進行した、あるいはクリゾチニブ不認容の未分化リンパ腫キナーゼ遺伝子転座陽性(ALK陽性)の転移性非小細胞肺癌」の治療薬としてFDAより販売許可を取得した。
2020年5月、「成人の未分化リンパ腫キナーゼ遺伝子転座陽性（ALK陽性）転移性非小細胞肺癌」について追加承認を取得し、第一治療薬として用いる事が可能となった。
欧州
2018年11月、「クリゾチニブの治療歴を有する進行性未分化リンパ腫キナーゼ遺伝子転座陽性（ALK陽性）の非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者」への治療薬として欧州委員会に承認された。
2020年4月、「未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）阻害薬による前治療歴のない成人のALK遺伝子転座陽性（ALK陽性）進行性非小細胞肺癌患者に対する単剤療法」について追加承認を取得した。
参考資料
外部リンク
- “Brigatinib”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2021年3月26日閲覧。