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ベンジダミン

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ベンジダミン

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ベンジダミン
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 3-(1-benzyl-1H-indazol-3-yloxy)-N,N-dimethylpropan-1-amine
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
胎児危険度分類	AU: B2
法的規制	UK: 自由販売医薬品 (GSL, OTC)
投与方法	Oral, topical
薬物動態データ
血漿タンパク結合	<20%
半減期	13 hours
排泄	Renal
識別
CAS番号	642-72-8
ATCコード	A01AD02 (WHO) G02CC03 (WHO) M01AX07 (WHO) M02AA05 (WHO) R02AX03 (WHO)
PubChem	CID: 12555
ChemSpider	12036
UNII	4O21U048EF
KEGG	D07516
ChEBI	CHEBI:94563
ChEMBL	CHEMBL12610
化学的データ
化学式	C₁₉H₂₃N₃O
分子量	309.41 g·mol⁻¹
SMILES n2c(OCCCN(C)C)c1ccccc1n2Cc3ccccc3
InChI InChI=1S/C19H23N3O/c1-21(2)13-8-14-23-19-17-11-6-7-12-18(17)22(20-19)15-16-9-4-3-5-10-16/h3-7,9-12H,8,13-15H2,1-2H3 Key:CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N

ベンジダミン（Benzydamine）は非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）の一つである。局所麻酔・鎮痛作用を持ち、痛みを和らげ、口や喉の炎症の治療に効果がある。構造中にインダゾール骨格を有する。2021年の日本では承認されていない。

効能・効果

本剤は、単独または他の治療法の補助として使用され、相互作用のリスクが少なく、治療効果を高める事が出来る。また、一部の市場では、筋骨格系疾患（捻挫、挫傷、滑液包炎、腱炎、滑膜炎、筋肉痛、関節周囲炎）の局所治療を目的とした市販のクリームが販売されている。

ベンジダミンの忍容性は高い。時折、口腔内の痺れや刺す様な感覚、また、痒み、皮膚の発疹、皮膚の腫れや赤み、呼吸困難や喘鳴などが起こる事がある。

炎症を起こした組織に選択的に結合し（プロスタグランジン合成酵素阻害剤）、通常、全身への悪影響は無いとされる。また、他のNSAIDsと異なり、シクロオキシゲナーゼやリポキシゲナーゼを阻害せず、潰瘍形成性も無い。また、強力な強化作用を有し、動物においてヘロインやコカインなどの濫用薬物と交差感作性を示す。これは、カンナビノイド作動薬としての作用ではないかと考えられている。

ベンジダミンは皮膚や膣からは吸収され難い。

イタリアで1964年に合成され、1966年に販売開始された。

かつては日本でも承認され販売されており、1979年には錠剤52製剤+カプセル1製剤が薬価収載（販売）されていたが、1989年には錠剤16製剤に減少し、2021年現在では残っていない。

ベンジダミンを過剰摂取すると譫妄誘発薬や中枢神経刺激薬として作用する。ポーランド、ブラジル、ルーマニアでは、特に10代の若者の間で使用されている事が報告されている。

研究によると、ベンジダミンはin vitroで顕著な抗菌作用を示し、また、他の抗生物質、特にテトラサイクリン系抗生物質との併用により、黄色ブドウ球菌や緑膿菌の抗生物質耐性株に対して相乗効果を示す。

また、ラットでは若干のカンナビノイド活性が認められているが、ヒトでの試験は行われていない。また、セロトニンと構造が類似している事から、5-HT_2A受容体に作用するとの仮説がある。