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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Alamast |
| Drugs.com | monograph |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 | Oral, ophthalmic |
| 識別 | |
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CAS番号 |
69372-19-6 
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| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 57697 |
| DrugBank | DB00885en:Template:drugbankcite |
| ChemSpider |
51990 
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| UNII |
2C09NV773M
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| KEGG | D07476 en:Template:keggcite |
| ChEMBL | CHEMBL1201198en:Template:ebicite |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C10H8N6O |
| 分子量 | 228.21 g/mol |
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ペミロラスト（Pemirolast）はアレルギーの治療に用いられる肥満細胞安定化薬である。商品名アレギサール、ペミラストン。錠剤、ドライシロップ、点眼薬がある。
日本では1991年1月に気管支喘息について錠剤が承認され、1994年4月にアレルギー性鼻炎について承認された。ドライシロップの承認日は気管支喘息については1992年7月、アレルギー性鼻炎については1999年2月である。点眼薬は1995年1月に承認された。
2011年8月にはスイッチOTCとして審議・承認され、第1類医薬品として、2012年1月に鼻炎用薬として発売され、2014年1月にアレルギー用点眼薬として発売された。
効能・効果
（医療用医薬品）
- （錠剤、ドライシロップ）気管支喘息、アレルギー性鼻炎
- （点眼薬）アレルギー性結膜炎、春季カタル
（一般用医薬品）
- （錠剤）花粉、ハウスダスト（室内塵）などによる次のような鼻のアレルギー症状の緩和：くしゃみ、鼻みず、鼻づまり
- （点眼薬）花粉、ハウスダスト（室内塵）などによる次のような目のアレルギー症状の緩和：目の充血、目のかゆみ、目のかすみ（目やにの多いときなど）、なみだ目、異物感（コロコロする感じ）
副作用
治験での経口薬（錠剤、ドライシロップ）の副作用発現率は通算3.69%、点眼薬は2.50%であった。
経口薬で見られる主な副作用は、腹痛、下痢、嘔気、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、眠気等である。
点眼薬で見られる主な副作用は、眼刺激感、眼瞼炎、眼瞼瘙痒感、眼脂、結膜充血等である。
作用機序
抗原刺激によるイノシトール3リン酸、1,2-ジアシルグリセロール、ホスファチジン酸の産生を抑制し、ケミカルメディエーターの遊離を抑制する。
- 抗原あるいは抗IgE抗体刺激によるヒスタミン、SRS-A等の遊離を強く抑制する。
- ヒト好酸球のPAF刺激による遊走を抑制する。
- ヒト好酸球からのロイコトリエンC4、ECP遊離を抑制する。
- Tinkelman DG, Berkowitz RB (February 1991). “A pilot study of pemirolast in patients with seasonal allergic rhinitis”. Ann Allergy 66 (2): 162–5. PMID 1994787.
- Kawashima T, Iwamoto I, Nakagawa N, Tomioka H, Yoshida S (1994). “Inhibitory effect of pemirolast, a novel antiallergic drug, on leukotriene C4 and granule protein release from human eosinophils”. Int. Arch. Allergy Immunol. 103 (4): 405–9. doi:10.1159/000236662. PMID 8130655.
- Abelson MB, Berdy GJ, Mundorf T, Amdahl LD, Graves AL (October 2002). “Pemirolast potassium 0.1% ophthalmic solution is an effective treatment for allergic conjunctivitis: a pooled analysis of two prospective, randomized, double-masked, placebo-controlled, phase III studies”. J Ocul Pharmacol Ther 18 (5): 475–88. doi:10.1089/10807680260362759. PMID 12419098.
- Kemp JP, Bernstein IL, Bierman CW, et al. (June 1992). “Pemirolast, a new oral nonbronchodilator drug for chronic asthma”. Ann Allergy 68 (6): 488–91. PMID 1610024.
外部リンク
- Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation (2007年). “ALEGYSAL (English)”. 2008年9月2日閲覧。
- “DailyMed Announcements”. U.S. National Library of Medicine (2005年). 2008年9月2日閲覧。