ペランパネル

ペランパネル

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 5'-(2-cyanophenyl)-1'-phenyl-2,3'-bipyridinyl-6'(1'H)-one
臨床データ
販売名	フィコンパ
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: C
法的規制	JP: 習慣性医薬品、処方箋医薬品 UK: 処方箋のみ (POM) US: Schedule III
薬物動態データ
生物学的利用能	116%
血漿タンパク結合	95–96%
代謝	主に肝臓で CYP3A4 、 CYP3A5により代謝される。
半減期	105 時間, 肝機能が低下している場合 295 時間
排泄	糞中 70% , 尿中 30%
識別
CAS番号	380917-97-5
ATCコード	N03AX22 (WHO)
PubChem	CID: 9924495
IUPHAR/BPS	7050
ChemSpider	8100130
UNII	H821664NPK
KEGG	D08964
ChEBI	CHEBI:71013
ChEMBL	CHEMBL1214124
PDB ligand ID	6ZP (PDBe, RCSB PDB)
別名	E2007
化学的データ
化学式	C23H15N3O
分子量	349.384 g/mol
SMILES N#Cc2ccccc2-c1cc(-c4ncccc4)cn(c1=O)-c3ccccc3
InChI InChI=1S/C23H15N3O/c24-15-17-8-4-5-11-20(17)21-14-18(22-12-6-7-13-25-22) 16-26(23(21)27)19-9-2-1-3-10-19/h1-14,16H  Key:PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N

ペランパネル(英: Perampanel)とは、エーザイが開発したAMPA型グルタミン酸受容体非競合型拮抗薬であり、抗てんかん薬として日本では2016年製造販売が認可された。商品名フィコンパで販売されている。2016年6月には東京大学のグループが同薬がALSの治療薬としても発症原因に根ざした、高い治療効果があると発表し、2016年6月28日付けの英国科学誌「Scientific　Reports」に掲載された。2020年7月6日、小児、高齢者が服薬しやすいように配慮した細粒剤の剤形が追加された（2020年1月23日製造販売承認、2020年4月23日薬価収載）。2022年8月、新投与経路医薬品として注射剤の追加を申請している。

概要

日本では「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作および強直間代発作に対する抗てんかん薬との併用療法」として2016年3月28日に承認された。海外では、欧州（2012年7月)、米国（2012年10月）で承認されて以降、2015年10月までに世界29カ国で承認されている。 2016年6月、東京大学のグループがALSの治療薬としても高い効果が期待できると発表した。ALSに関しては2017年4月からに日本国内で治験が開始された。2017年頃から、ラフォラ病、ランス・アダムス症候群などの皮質ミオクローヌスの治療に有効であるという報告が集まってきている。

2022年8月、注射剤の追加申請を行っている。

作用機序

グルタミン酸によるAMPA(α-amino-3-hydro-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid)受容体刺激シグナルを選択的かつ非競合的に阻害することで神経の興奮、てんかん症状を抑制する。

副作用

臨床試験では約70％に副作用が認められた。主な副作用は浮動性めまい、傾眠などであり、重大な副作用として攻撃性などの精神症状があらわれることが報告されている。

剤形

• 錠剤 - 2016年3月28日製造販売承認、2016年5月25日薬価収載
• 細粒 - 2020年1月23日製造販売承認、2020年4月23日薬価収載　
• 注射剤 - 新投与経路医薬品として追加申請中

脚注

関連項目

• てんかん
• ALS
• ランス・アダムズ症候群
• エーザイ