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ホスアプレピタント

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ホスアプレピタント

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ホスアプレピタント
IUPAC命名法による物質名


IUPAC名 [3-{[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl] ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo- 2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
臨床データ
Drugs.com	Multum Consumer Information
MedlinePlus	a604003
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: B
法的規制	US: ℞-only
投与方法	Intravenous
薬物動態データ
生物学的利用能	n/a
血漿タンパク結合	>95% (aprepitant)
代謝	To aprepitant
半減期	9 to 13 hours (aprepitant)
識別
CAS番号	172673-20-0 265121-04-8 (dimeglumine)
ATCコード	A04AD12 (WHO)
PubChem	CID: 219090
DrugBank	DB06717en:Template:drugbankcite
UNII	6L8OF9XRDC
KEGG	D06597
ChEMBL	CHEMBL1199324en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
分子量	614.406 g/mol

ホスアプレピタント メグルミン（Fosaprepitant Meglumine）は静脈注射で用いられる制吐剤の一つである。アプレピタントのプロドラッグにあたる。商品名プロイメンド。

2008年1月に米国でFDAに承認され、2008年1月に欧州でもEMAに承認された。日本では2011年9月に承認された。

効能・効果

抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）

ピモジドを服用中の患者に投与すると、QT延長、心室性不整脈等の重篤な副作用を起こすおそれがあるので、禁忌である。

治験時の副作用発現率は、成人で26.4%、小児で14.8%であった。主な副作用は便秘(9.2%)、ALT(GPT)上昇(6.9%)、しゃっくり(5.7%)、注入部位疼痛・滴下投与部位痛(5.2%)、AST(GOT)上昇(4.6%)、γ-GTP上昇(3.4%)等であった。（発現率は成人での試験）

添付文書に記載されている重大な副作用は、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、穿孔性十二指腸潰瘍、アナフィラキシー反応である。（いずれも頻度不明）

5%以上に発現する副作用として、便秘、吃逆、ALT(GPT)上昇、注射部疼痛が挙げられている。