ボルチオキセチン

ボルチオキセチン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
臨床データ
発音	[vɔːrtiˈɒksətiːn] vor-tee-OK-sə-teen
販売名	トリンテックス, Trintellix, Brintellix, others
Drugs.com	monograph
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: B3 US: C
法的規制	℞ (Prescription only)
投与方法	経口 (フィルムコーティング錠)
薬物動態データ
生物学的利用能	75% (peak at 7–11 hours)
血漿タンパク結合	98%
代謝	Extensive Liver, primarily CYP2D6-mediated oxidation
半減期	67.63 時間
排泄	代謝物の59%が尿中, 26%が糞中
識別
CAS番号	508233-74-7
ATCコード	N06AX26 (WHO)
PubChem	CID: 9966051
IUPHAR/BPS	7351
DrugBank	DB09068
ChemSpider	8141643
UNII	3O2K1S3WQV
KEGG	D10184
ChEBI	CHEBI:76016
別名	Lu AA21004
化学的データ
化学式	C18H22N2S
分子量	298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3  Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N

ボルチオキセチン（Vortioxetine）は、大うつ病性障害の治療に用いられる処方箋医薬品であり、ルンドベックと武田薬品工業から商品名トリンテリックス（Trintellix）で販売されている。ボルチオキセチンには、他の抗うつ薬と似た有効性がみられる。イギリスでは、ボルチオキセチンの処方は他の2つの抗うつ薬で十分に改善されない人にのみ推奨される。投与法は経口である。

効能または効果

うつ病・うつ状態

副作用

一般的な副作用には、便秘と吐き気があげられる。重度の副作用には25歳未満の自殺、セロトニン症候群、出血、躁病、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があげられる。投与量が急速に減少すると、離脱症候群が発生する場合がある。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない。

作用機序

セロトニンモジュレーターに分類される。作用機序は完全には明らかではないが、 セロトニン値を上昇させることに関連すると考えられる。

歴史

アメリカ合衆国では、2013年に医薬品としてアメリカ食品医薬品局に承認された。日本では2019年9月に承認された。2019年、イギリスの国民保健サービスにかかる1か月分の費用は約27.72ポンドである。米国での1か月分の卸売価格は、約368.40米ドルである。