メトプロロール
メトプロロール
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Lopressor, Metolar XR |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682864 |
| ライセンス | US FDA:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 |
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| 投与方法 | Oral, IV |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 50% |
| 血漿タンパク結合 | 12% |
| 代謝 | Liver via CYP2D6, CYP3A4 |
| 半減期 | 3-7 hours |
| 排泄 | Kidney |
| 識別 | |
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CAS番号 |
51384-51-1 |
| ATCコード | C07AB02 (WHO) |
| PubChem | CID: 4171 |
| IUPHAR/BPS | 553 |
| DrugBank |
DB00264 |
| ChemSpider |
4027 |
| UNII |
GEB06NHM23 |
| KEGG |
D02358 |
| ChEBI |
CHEBI:6904 |
| ChEMBL |
CHEMBL13 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C15H25NO3 |
| 分子量 | 267.364 g/mol |
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| 物理的データ | |
| 融点 | 120 °C (248 °F) |
メトプロロール(Metoprolol)とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する。高血圧、不整脈の治療に使用される。
効能・効果
禁忌
下記の患者には禁忌とされている。
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、鬱血性心不全の患者
- 低血圧症の患者
- 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者
- 未治療の褐色細胞腫の患者
- 製剤成分および他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人
副作用
重大な副作用として、心原性ショック(頻度不明)、鬱血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1%〜5%未満)、洞機能不全(頻度不明)喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)、肝機能障害・黄疸(頻度不明)が添付文書に挙げられている。
立体化学
メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。 これはラセミ体、すなわち(R) - および(S) - 体の1:1混合物である:
| メトプロロールのエナンチオマー | |
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CAS-Nummer: 81024-43-3 |
CAS-Nummer: 81024-42-2 |