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アビラテロン酢酸エステル

アビラテロン酢酸エステル

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Abiraterone acetate.svg
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IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 a" bir a' ter one
販売名 Zytiga, Yonsa, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a611046
ライセンス EMA:リンクUS Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: N
法的規制
投与方法 By mouth (tablets)
薬物動態データ
生物学的利用能 Unknown, but may be 50% at most on empty stomach
血漿タンパク結合 Abiraterone: ~99.8% (to albumin and α1-AGp)
代謝 Esterases, CYP3A4, SULT2A1
代謝物質 Abiraterone, others
半減期 Abiraterone: 12–24 hours
排泄 Feces: 88%
Urine: 5%
識別
別名 CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate
化学的データ
化学式 C26H33NO2
分子量 391.56 g·mol−1
物理的データ
融点 144 - 145 °C (291 - 293 °F)

アビラテロン酢酸エステル: Abiraterone acetate)は、ザイティガ: Zytiga)などの商品名で販売されている、前立腺癌の治療に用いられる医薬品である。具体的には、転移性去勢抵抗性前立腺癌(mCRPC)と転移性高リスク去勢感受性前立腺癌(mCSPC)に対してコルチコステロイドと併用される。アビラテロン酢酸エステルは睾丸摘出後に使用するべきであり、睾丸が摘出されていない場合は、ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) アナログと併用するべきである。投与法は経口である。

一般的な副作用には、疲労感嘔吐頭痛関節痛高血圧むくみ低カリウム血症高血糖のぼせ下痢などがあげられる。その他の重度の副作用には、肝不全副腎皮質機能不全などがあげられる。アビラテロン酢酸エステルを服用している男性のパートナーが妊娠する可能性のある場合は、避妊が推奨される。アビラテロン酢酸エステルは、体内に取り込まれるとアビラテロンに変換される。アビラテロン酢酸エステルの作用機序は、アンドロゲンの生成を抑制することによって機能する:具体的には、CYP17A1を阻害し、テストステロン産生を減少さる。これにより、前立腺がんにおけるこれらのホルモンの影響を防ぐ。

アビラテロン酢酸エステルは1995年に説明され、2011年に米国とヨーロッパで医薬品として承認された。アビラテロン酢酸エステルは、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている。2018年時点の英国の国民保健サービスにかかる費用は1か月分で2,700ポンドである。2019年の米国にてかかる1か月分の費用は、3,300米ドルである。アビラテロン酢酸エステルは世界中で広く販売されている。


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