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アロプレグナノロン
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Zulresso |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a619037 |
ライセンス | US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与方法 | Intravenous infusion |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | Oral: <5% |
血漿タンパク結合 | >99% |
代謝 | Non-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT)) |
半減期 | 9 hours |
排泄 |
Feces: 47% Urine: 42% |
識別 | |
別名 | Brexanolone; Allo; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one; 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP |
化学的データ | |
化学式 | C21H34O2 |
分子量 | 318.50 g·mol−1 |
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物理的データ | |
比旋光度 |
アロプレグナノロン(英: Allopregnanolone)は、医薬品としても使用される天然ホルモンである。医薬品としてはブレキサノロン(英: Brexanolone)として知られており、商品名の ズルレッソ(英: Zulresso)で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる。医師の監督下で60時間にわたって静脈内注射によって投与される。
一般的な副作用には、眠気、口渇、のぼせ、意識消失などがあげられる。その他の副作用には、自殺念慮があげられる。妊娠中の人への使用は、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある。アロプレグナノロンは神経ステロイドであり、 GABA A受容体の陽性のアロステリックモジュレーターとして作用する。
ブレキサノロンは、2019年に米国で医薬品として承認された。2022年の時点のヨーロッパや英国では承認されていない。米国では、2019年時点で1コースの投薬にかかる費用は、34,000米ドルである。長い管理時間、費用、および入院の必要性などから、利用のしにくさに関する懸念が生じている。