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ボノプラザン
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ボノプラザン

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ボノプラザン
Vonoprazan.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
投与方法 経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合 85.2 - 88.0%
代謝 肝代謝
半減期 6.1 - 7.7 時間
排泄 尿中排泄 (67.4%);
便中排泄 (31.1%)
識別
CAS番号
881681-00-1
PubChem CID: 45375887
KEGG D10466
化学的データ
化学式 C17H16FN3O2S
分子量 461.46 g/mol

ボノプラザン(Vonoprazan)は、プロトンポンプ阻害薬(PPI)のひとつであり、武田薬品工業が開発したカリウムイオン競合型アシッドブロッカー(Potassium-Competitive Acid Blocker:P-CAB)である。胃酸抑制剤のため、十二指腸潰瘍の治療や予防、逆流性食道炎の治療、ヘリコバクター・ピロリ除菌時の胃内pH調整に用いられる。

ほかのPPIで必要である胃酸による活性化が不要で、有効濃度への到達が速やかで、服用から作用発現までが早い。商品名タケキャブ後発医薬品は無い。に対して安定しているので、作用部位(胃腺の分泌細管)に長く留まることができる。

効能・効果

併用

禁忌

アタザナビルリルピビリンの効果を減弱する。

注意

副作用

添付文書に記載されている重大な副作用は、偽膜性大腸炎などの血便を伴う重篤な大腸炎(ピロリ除菌時の抗生物質の使用に伴うもの)である。AST(GOT)、ALT(GPT)、AL-P、LDH、γ-GTPの上昇を生じることがある。また、ピロリ除菌時に10%の患者で下痢が発生する。

長期投与中に良性の胃ポリープを認めたとの報告がある。マウスおよびラットで、臨床用量で胃の神経内分泌腫瘍が、約300倍で胃の腺腫が、約13倍以上(マウス)および約58倍以上(ラット)で肝臓腫瘍がそれぞれ認められている。

重大な副作用

2019年4月の、厚生労働省医療・生活衛生局発行の「医薬品・医療機器等安全性情報 No.362」により、ボノプラザンフマル酸塩、ボノプラザンフマル酸塩・アモキシシリン水和物・クラリスロマイシン、ボノプラザンフマル酸塩・アモキシシリン水和物・メトロニダゾールについて、下記の重大な副作用の項目が追加改訂された。

商品名

  • タケキャブ錠10mg、同錠20mg(武田薬品工業株式会社)
  • ボノサップパック400、同パック800(武田薬品工業株式会社)
  • ボノピオンパック(武田薬品工業株式会社)
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑:中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 — 厚生労働省医薬・生活衛生局、医薬品・医療機器等安全性情報 No.362 医薬品・医療機器等安全性情報 No.362 3①ボノプラザンフマル酸塩② ボノプラザンフマル酸塩・アモキシシリン水和物・クラリスロマイシン③ ボノプラザンフマル酸塩・アモキシシリン水和物・メトロニダゾール

作用機序

胃腺の壁細胞に存在するH+,K+-ATPaseを競合的に阻害して、胃内へのH+ 分泌を抑制する。

臨床試験

ランソプラゾールに対する非劣性が示されている。開発コードTAK-438。

脚注

外部リンク


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