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アセチルコリンエステラーゼ阻害剤
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤
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アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(アセチルコリンエステラーゼそがいざい, Acetylcholinesterase inhibitor、AChEI)とはアセチルコリンエステラーゼの活性を阻害し神経末端のアセチルコリンの濃度を上昇させることで副交感神経を興奮させ、神経筋接合部の活動を促進する。
可逆性AChEI薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、重症筋無力症に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の筋弛緩薬に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、アルツハイマー病などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミンなどが使用されている。
また、非可逆性AChEI薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは殺虫剤や農薬として使われる。また化学兵器のサリンやVXガスなどもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。
用途
AChEIは、以下の形で存在する。
種類
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤には可逆性のものと非可逆性のものがある。以下に主な薬剤を挙げる。
可逆性
-
有機リン系
- メトリホナート(トリクロルホン)
- カルバメート系
- フェナントリン系
- ガランタミン(商品名レミニール)
- ピペリジン系
- ドネペジル(商品名アリセプト)
- タクリン
- フペルジンA
- エドロホニウム(テンシロン、商品名アンチレクス)
- フェノチアジン系 (抗精神病薬)
非可逆性
- 有機リン系
- カルバメート系