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アビラテロン酢酸エステル
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
発音 | a" bir a' ter one |
販売名 | Zytiga, Yonsa, others |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a611046 |
ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与方法 | By mouth (tablets) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | Unknown, but may be 50% at most on empty stomach |
血漿タンパク結合 | Abiraterone: ~99.8% (to albumin and α1-AGp) |
代謝 | Esterases, CYP3A4, SULT2A1 |
代謝物質 | Abiraterone, others |
半減期 | Abiraterone: 12–24 hours |
排泄 |
Feces: 88% Urine: 5% |
識別 | |
別名 | CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate |
化学的データ | |
化学式 | C26H33NO2 |
分子量 | 391.56 g·mol−1 |
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物理的データ | |
融点 | 144 - 145 °C (291 - 293 °F) |
アビラテロン酢酸エステル(英: Abiraterone acetate)は、ザイティガ(英: Zytiga)などの商品名で販売されている、前立腺癌の治療に用いられる医薬品である。具体的には、転移性去勢抵抗性前立腺癌(mCRPC)と転移性高リスク去勢感受性前立腺癌(mCSPC)に対してコルチコステロイドと併用される。アビラテロン酢酸エステルは睾丸摘出後に使用するべきであり、睾丸が摘出されていない場合は、ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) アナログと併用するべきである。投与法は経口である。
一般的な副作用には、疲労感、嘔吐、頭痛、関節痛、高血圧、むくみ、低カリウム血症、高血糖、のぼせ、下痢、咳などがあげられる。その他の重度の副作用には、肝不全や副腎皮質機能不全などがあげられる。アビラテロン酢酸エステルを服用している男性のパートナーが妊娠する可能性のある場合は、避妊が推奨される。アビラテロン酢酸エステルは、体内に取り込まれるとアビラテロンに変換される。アビラテロン酢酸エステルの作用機序は、アンドロゲンの生成を抑制することによって機能する:具体的には、CYP17A1を阻害し、テストステロンの産生を減少さる。これにより、前立腺がんにおけるこれらのホルモンの影響を防ぐ。
アビラテロン酢酸エステルは1995年に説明され、2011年に米国とヨーロッパで医薬品として承認された。アビラテロン酢酸エステルは、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている。2018年時点の英国の国民保健サービスにかかる費用は1か月分で2,700ポンドである。2019年の米国にてかかる1か月分の費用は、3,300米ドルである。アビラテロン酢酸エステルは世界中で広く販売されている。