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アロプレグナノロン

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アロプレグナノロン
Skeletal formula of allopregnanolone
Ball-and-stick model of the allopregnanolone molecule
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Zulresso
Drugs.com monograph
MedlinePlus a619037
ライセンス US Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • US: N
法的規制
投与方法 Intravenous infusion
薬物動態データ
生物学的利用能 Oral: <5%
血漿タンパク結合 >99%
代謝 Non-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT))
半減期 9 hours
排泄 Feces: 47%
Urine: 42%
識別
別名 Brexanolone; Allo; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one; 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP
化学的データ
化学式 C21H34O2
分子量 318.50 g·mol−1
物理的データ
比旋光度  

アロプレグナノロン: Allopregnanolone)は、医薬品としても使用される天然ホルモンである。医薬品としてはブレキサノロン: Brexanolone)として知られており、商品名の ズルレッソ: Zulresso)で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる。医師の監督下で60時間にわたって静脈内注射によって投与される。

一般的な副作用には、眠気口渇のぼせ意識消失などがあげられる。その他の副作用には、自殺念慮があげられる。妊娠中の人への使用は、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある。アロプレグナノロンは神経ステロイドであり、 GABA A受容体陽性のアロステリックモジュレーターとして作用する。

ブレキサノロンは、2019年に米国で医薬品として承認された。2022年の時点のヨーロッパや英国では承認されていない。米国では、2019年時点で1コースの投薬にかかる費用は、34,000米ドルである。長い管理時間、費用、および入院の必要性などから、利用のしにくさに関する懸念が生じている。


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