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ソラフェニブ

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ソラフェニブ
Sorafenib.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: D
法的規制
  • JP: 劇薬、処方箋医薬品
  • US: -only
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 29-49%
血漿タンパク結合 99.5%
代謝 肝臓酸化グルクロン酸化 (CYP3A4による)
半減期 25–48時間
排泄 糞便中 (77%)、腎臓 (19%)
識別
CAS番号
284461-73-0
ATCコード L01XE05 (WHO)
PubChem CID: 216239
DrugBank APRD01304
KEGG D08524
別名 Nexavar
Sorafenib tosylate
化学的データ
化学式 C21H16ClF3N4O3
分子量 464.825 g/mol

ソラフェニブ: Sorafenib)は、腎癌肝細胞癌に対して用いられる分子標的治療薬の一つ。バイエル薬品オニキス・ファーマシューティカルが開発し、ソラフェニブのトシル酸塩が製剤化されている。2009年9月現在、腎細胞癌に対して80ヵ国以上、肝細胞癌に対して70ヵ国以上で承認されている。商品名はネクサバール®(Nexavar)。

効能または効果

  • 根治切除不能または転移性の腎細胞癌
  • 切除不能な肝細胞癌
  • 根治切除不能な甲状腺癌

薬理

ソラフェニブには大きく言って2つの作用点がある。B-Rafのキナーゼ活性やc-KIT受容体のチロシンキナーゼ活性などを阻害することで腫瘍進行を阻止する一方で、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)や血小板由来成長因子受容体(PDGFR)のチロシンキナーゼ活性を阻害し腫瘍血管形成に対抗する。奏効率は4%程度だが、対プラセボで無増悪生存率を4倍に延長させたとされ、腎細胞癌などに有効である。

副作用

重大な副作用は、手足症候群、剝脱性皮膚炎がほとんど。 但し、中毒性表皮壊死融解症皮膚粘膜眼症候群や多形紅斑がまれにある。出血はごく軽いものもあわせて全体の10%程度の人にあり重篤な場合は使用を中止する。肝機能障害やそれにともなう肝性脳症があらわれることがあり、異常が認められた場合には本剤を減量休止する。 その他の副作用は、リパーゼ上昇、手足症候群、アミラーゼ上昇、発疹、脱毛、下痢、高血圧、疲労、食欲不振、GOT上昇など。

脚注

関連項目


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