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メトトレキサート

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メトトレキサート
Methotrexate skeletal.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 点滴静注、経口
薬物動態データ
生物学的利用能 17~90%
血漿タンパク結合 50%
代謝 肝臓
半減期 3~15時間(用量依存)
排泄 尿中:48(1時間)~100%(24時間)
識別
CAS番号
59-05-2
ATCコード L01BA01 (WHO) L04AX03 (WHO)
PubChem CID: 126941
DrugBank APRD00353
KEGG D00142
化学的データ
化学式 C20H22N8O5
分子量 454.44

メトトレキサート(Methotrexate)は、葉酸代謝拮抗機序をもち免疫抑制剤に分類される薬剤である。抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)、抗リウマチ薬、妊娠中絶薬などとして使用される。商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート (販売 : ファイザー)、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス(同左)など。

作用機序

抗がん剤として

抗がん剤として使用する場合は、本薬の注射後に解毒剤のフォリン酸(ロイコボリン)を投与する特殊な用法があり、これを「メトトレキサート・ロイコボリン救援療法」という。

注射剤

そのほか、他剤との併用で胃癌乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。

2.5mg錠剤

  • 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
    • 急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患(絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎

抗リウマチ薬として

乾癬治療薬として

海外では1950年代から乾癬に使用されているが、国内では乾癬への適応が認められないままであった。日本では2019年3月に公知申請により「局所療法で効果不十分な尋常性乾癬」および「関節症性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症」に対する効能・効果および用法・用量に関する追加承認を取得した。

妊娠中絶剤として

ミソプロストールと併用することによって、妊娠初期の薬物中絶(Medical abortion)に使用され、子宮外妊娠の治療にも使用される。

副作用

間質性肺炎
免疫応答として間質性肺炎を来たすことがある。頻度は1~2%といわれる。用量依存性はなく、葉酸で予防はできない。関節リウマチ治療においては、発症者のうち6ヶ月以内に80%が、1年以内に90%が発症するといわれており、投与開始初期には十分注意を要する。
胸部レントゲン写真、胸部単純CT、KL-6やSP-Dを用いて肺傷害を評価することが多い。
肝障害
骨髄抑制・骨髄破壊
骨髄で産生される、血液細胞成分である赤血球白血球血小板は新陳代謝による回転(ターンオーバー)の速い細胞の代表的なものである。これらはDNAの代謝阻害を受けると、その影響が著明に現れ、減少する。骨髄抑制により貧血日和見感染出血傾向がみられることがある。
骨髄抑制がより重症な状態では、骨髄幹細胞が破壊され、血液細胞が再生不能となる。これを骨髄破壊(myeloablation)と呼ぶ。75歳以上で起こりやすいので、高齢者の関節リウマチにはメトトレキサートは推奨しがたい(ステロイドタクロリムス(プログラフ)、分子標的治療薬を検討する)。
口内炎消化性潰瘍消化管出血
口腔消化管の粘膜も、新陳代謝の早い組織のひとつで、メトトレキサートにより粘膜修復が遅れるため、口内炎や潰瘍を引き起こすこともある。

上記の一連の副作用を軽減するため、メトトレキサートを最後に服用してから24~48時間後にフォリアミン(葉酸製剤)を服用する処方もしばしば行われる。

脚注

関連項目

外部リンク


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