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ゲムシタビン

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ゲムシタビン
Gemcitabine.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
投与方法 I.V.
薬物動態データ
血漿タンパク結合 <10%
半減期 Short infusions 32-94 minutes
for long infusions 245-638 minutes
識別
CAS番号
95058-81-4
ATCコード L01BC05 (WHO)
PubChem CID: 60750
DrugBank APRD00201
KEGG D02368
化学的データ
化学式 C9H11F2N3O4
分子量 263.198 g/mol

ゲムシタビン英語: Gemcitabine、略号:GEM)とは、抗癌剤として用いられる含フッ素ヌクレオシドの一種である。シチジンリボース環の2'位がフッ素2個で置換された構造を持つ。

イーライリリー・アンド・カンパニーが開発し、商品名ジェムザール(Gemzar)で販売している。ジェムザールの性状は白色から微黄白色の結晶性の粉末である。

効果・効能

卵巣癌などに対しても有効性が報告されている(卵巣癌については2010年4月27日に厚生労働省が適応拡大と判定)。

用法

点滴で投与される。生理食塩水に溶解して用いる。本剤の添付文書に「外国での臨床試験の報告例に、週2回以上の点滴または60分以上の点滴で副作用が増強したものがある」とあり、「週1回の点滴を30分間で行う」よう警告がある。

作用機序

シチジンと同じ様にDNA鎖に取り込まれ、別のヌクレオシドが1つ付くことにより、DNA鎖を伸長停止させる。このことにより、アポトーシスが誘導され、腫瘍細胞を自殺に追い込む。

外部リンク


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